人尿苷二磷酸葡醛酸转移酶1A6重组酶对酚类和羧酸类化合物与葡醛酸结合的催化活性
发表于:2024-09-20 作者:茶香楼
编辑最后更新 2024年09月20日,目的利用杆状病毒系统表达的人尿苷二磷酸葡醛酸转移酶(UGT)1A6重组酶对一些化合物进行葡醛酸结合研究,以筛选或验证UGT1A6重组酶的底物。方法采用HPLC法对底物或代谢物进行检测,并根据底物的减少
目的利用杆状病毒系统表达的人尿苷二磷酸葡醛酸转移酶(UGT)1A6重组酶对一些化合物进行葡醛酸结合研究,以筛选或验证UGT1A6重组酶的底物。方法采用HPLC法对底物或代谢物进行检测,并根据底物的减少来计算该酶对各底物的酶动力学参数。结果人UGT1A6重组酶能很好地催化α-萘酚、β-萘酚和儿茶酚的葡醛酸结合,但对托特罗定、对乙酰氨基酚、水杨酸、对氨基水杨酸、槲皮素、山奈酚、异鼠李素、扁桃酸、布洛芬和萘普生无明显催化活性。结论人UGT1A6重组酶对平面的简单酚类化舍物有明显的催化活性,但对结构复杂的酚类或羧酸类化合物活性不明显。
完成机构:[1]浙江大学药学院,浙江杭州310031 [2]现浙江省人民医院药剂科,杭州市310014
重组
活性
醛酸
催化
浙江
化合物
酚类
化合
明显
水杨
水杨酸
萘酚
杭州
磷酸
羧酸
复杂
代谢物
儿茶
动力
动力学
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