多索茶碱在大鼠的组织分布和排泄

目的：研究多索茶碱在大鼠的组织分布和排泄,为临床试验提供依据.方法：采用HPLC紫外检测方法测定大鼠灌胃口服多索茶碱后生物样品中药物的含量.结果：大鼠灌胃口服多索茶碱50 mg·kg^-1后的组织分布试验表明：药物主要分布在胃、肠组织,其次在肝、肾、脾、脑等组织,大部分组织的药物含量于药后 0.5 h最高,药后1 h除胃组织外其它组织均显著下降,随后一直到2 h均缓慢下降;大鼠灌胃口服多索茶碱50 mg·kg^-1后从（0～12 h内）尿、粪和胆汁中排泄的原型药物分别占给药总量的 27.12%、1.96%和 1.68%.多索茶碱的人血浆蛋白结合率为 92.1%.结论：多索茶碱主要分布于胃、肠、肝组织中.从粪和胆汁中排泄的原型药物很少.在尿中发现有3种代谢物.

完成机构：天津药物研究院,天津药代动力学与药效动力学省部共建国家重点实验室,天津300193