两种新型抗自由基药物的合成及抗自由基活性的研究

目的：为了提高心血管类药物及结核类药物的抗自由基活性，对某些药物作结构修饰，以期达到药物与自由基清除剂的双重作用。方法：分别以二苯甲基哌嗪和咖啡酸、儿茶醛和对氨基水杨酸为原料，制得（E）－1－二苯甲基－4－[3-(3,4-二羟苯基）－2－丙烯基]哌嗪（I）和儿茶醛缩对氨基水杨酸（Ⅱ），并通过黄嘌呤－黄嘌呤氧化酶－鲁米诺化学发光体系检测其清除O2^·-自由基的活性。结果：合成的两种新化合物经元素分析、红外光谱和核磁共振谱测定，与结构相符。化学发光法测定SOD样活性，（I）溶液的[ID]50为756nmol·L^-1;(Ⅱ）溶液的[ID]50为745nmol·L^-1。结论：新合成的两种化合物不但保留了原药物的有效结构部位，且具有较强的抗自由基活性。

完成机构：中国人民解放军第四军医大学，化学教研室，陕西西安710032