CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4探针间的药动学相互作用

目的研究茶碱、氯唑沙宗和氨苯砜在大鼠体内的药动学相互作用，以评价3药作为Cocktail探针的可行性。方法21只大鼠随机均分成3组，分别单独灌胃给予茶碱（30mg·kg^-1）、氯唑沙宗（50mg·kg^-0）和氨苯砜（20mg·kg^-1），用HPLC测定各组大鼠的血药浓度；经过14d的清洗期和恢复期后，以相同的给药剂量，3组大鼠均同时灌胃给予3个探针药物，用HPLC法同时测定大鼠体内3个探针底物的血药浓度，DAS2．0软件计算药动学参数。结果大鼠单独和同时给予茶碱、氯唑沙宗和氨苯砜后，各探针的t1/2、AUC、CL和Cmax等药动学参数在统计学上均无显著性差异（P〉0．05）。结论茶碱、氯唑沙宗和氨苯砜在同时给药时，彼此之间不会发生药动学上的相互作用，可作为Cocktail探针分别用于评价药物对CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响。

完成机构：[1]南京中医药大学,南京210029 [2]南京中医药大学附属医院,南京210029 [3]南京军区总医院,南京210002