氨茶碱贴片相对生物利用度与药动学研究

目的研究兔经皮给予氨茶碱贴片的相对生物利用度和药动学，为临床合理用药提供参考。方法兔单剂量给予贴片（试验制剂，T）和软膏剂（参比制剂，R），采用反相高效液相色谱法测定血浆氨茶碱浓度。结果兔表皮给予氨茶碱贴片的药动学参数如下。AUC：（21．77±7．65）μg·h·mL^-1；t1／2（Ka）：（1．34±0．29）h；t1／2（Ke）：（11.55±1．87）h；tmax：（5．04±0．90）h；Cmax：（18．74±1．50）μg·h·mL^-1。兔表皮给予氨茶碱软膏剂的药动学参数为AUC：（19．43±5．52）μg·h·mL^-1；t1／2（Ka）：（1．13±0．39）h；t1／2（Ke）：（10．33±1．90）h；tmax：（5．69±1．06）；Cmax：（16．47±1．79）μg·h·mL^-1。求算得氨茶碱贴片的相对生物利用度为（112．04±10．4）％，对两种制剂的药动学参数进行双、单侧t检验，均差异无显著性（均P〉0．05）。结论T与R的相对生物利用度为（112．04±10．40）％，T与R具有生物等效性。

完成机构：[1]华中科技大学同济医学院药学院药剂系,武汉430030 [2]华中科技大学同济医学院药学院药物研究所,武汉430030