新型茶碱口服结肠靶向给药系统的体内动力学

目的 研究以时间为释药开关的结肠靶向给药系统。方法 以非pH依赖型聚丙烯酸树脂Eu-dragit*NE30D为膜材，制备茶碱薄膜衣片；用HPLC法进行体内血药浓度分析；以γ-闪烁照相研究该制剂内胃肠道的转运情况。结果 本制剂与参比制剂主要药动力学参数分别为：tlag(8.67±1.04)h,(0.67±1.15)h;Cmax(5.25±1.21)mg/L,(4.09±1.25)mg/L;AUC0-26(27.50±7.20)mg·h/L，（39.04±10.43)mg·h/L；体内γ-闪烁照相研究表明，体外6.5h释放的制剂口服8.0h后到达升结肠处开始释药，且体内释药与体外释药有一定的相关性。结论 本制剂能达到结肠靶向释药的设计要求。

完成机构：[1]沈阳药科大学药学院，辽宁沈阳110016 [2]北京海银科医药技术有限公司，北京100856