红茶萃取物及茶黄素对两类酮酰还原酶的抑制作用

利用酶动力学方法测定了50％乙醇红茶萃取物和其主要活性成分茶黄素对存在于动物中的Ⅰ型脂肪酸合酶的酮酰还原催化中心（KR）和存在于细菌中的Ⅱ型脂肪酸合酶的酮酰还原酶（FabG）的抑制能力和抑制特征．这两个抑制剂对KR和FabG均有强的可逆抑制和不可逆抑制能力，是KR和FabG的底物NADPH的竞争性抑制剂，并且NADPH可以显著降低它们不可逆失活KR和FabG的速率，表明这两个抑制剂可能作用于两种酮酰还原酶的NADPH结合位点．两个抑制剂对KR和FabG的抑制特征基本一致，表明两种不同进化程度的酮酰还原酶的活性部位很相似．序列同源性分析表明它们有一段同源性很高的序列，可能与活性部位组成有关．因此，通过对FabG的研究能够了解KR活性部位的空间结构．由于抑制能力强和来源丰富，这两个抑制剂具有较高的应用潜力．

完成机构：中国科学院研究生院生物系,北京100049